执业药师中药药理综合辅导：传出神经系统药理概论

 　　☆ ☆☆☆☆考点1：传出神经系统的递质　　神经元本身的兴奋是通过细胞膜电位变化即电兴奋传递的。当兴奋传导到突触前膜时，由于存在突触间隙，电信号不能直接影响突触后膜，但使突触前膜释 放递质，递质作用于突触后膜的受体，使次一级神经元或效应器兴奋，从而完成神经冲动在突触部位的传导。递质是化学物质，需要经过一系列的化学反应步骤合 成，具有高度专一性，且递质从突触前膜释放后，需经过一定时间才能扩散到突触后膜发挥作用，其对外界的变化比较敏感，是药物作用的重要部位。　　1.传出神经系统的分类　　按释放递质的不同，传出神经分为两大类：　　（1）胆碱能神经。当神经兴奋时，其末梢释放乙酰胆碱（ACh）的称为胆碱能神经。包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②全部副交感神 经的节后纤维；③极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经；④运动神经。支配肾上腺髓质的交感神经也属胆碱能神经。　　（2）去甲肾上腺素能神经。末梢释放去甲肾上腺素（NA）的称为去甲肾上腺素能神经。几乎全部交感神经节后纤维都属此类。　　2.乙酰胆碱（ACh）　　在胆碱能神经末梢胞质液内，胆碱乙酰化酶和乙酰辅酶A催化使胆碱乙酰化形成ACh后转运至囊泡贮存。　　当神经冲动到达末梢时，Ca2+内流，促使突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，囊泡中的ACh被排至突触间隙，这种排出方式称胞裂外 排。每一次冲动到达时，均有许多囊泡发生融合，释出的ACh作用于受体后，迅速被突触部位的胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸。水解生成的胆碱又部分被神经末梢重 摄取，再用于乙酰胆碱的合成。　　3.去甲肾上腺素（NA）　　NA合成的主要原料为酪氨酸。酪氨酸从血液进入神经元后，经酪氨酸羟化酶催化形成多巴，再经多巴脱羧酶的作用脱羧成多巴胺。多巴胺进入囊泡中，经 多巴胺β-羟化酶催化生成NA.这种合成在去甲肾上腺素能神经细胞体内和轴突中即开始进行，但主要位于神经末梢。合成过程也在肾上腺髓质嗜铬细胞中进行， 在嗜铬细胞中NA还可进一步转变为肾上腺素。　　合成的NA贮存于神经末梢囊泡中，囊泡起保护、摄取、富集、转运、合成、释放NA等功能。与ACh释放相似，当神经冲动到达末梢时，NA经胞裂外排释放。　　（1）摄取1.NA释放后，绝大部分（75%～90%）由突触前膜摄取到囊泡储存，囊泡外的部分由线粒体MAO破坏，这种摄取称为摄取1。　　（2）摄取2.少部分NA由非神经组织，如心肌和平滑肌等摄取，这种摄取称为摄取2. 　　（3）在突触间隙扩散到血液中，被肝、肾等处的COMT和MAO破坏。