执业药师中药药理综合辅导：胆碱受体激动药

 　　☆ ☆☆☆考点1：乙酰胆碱　　乙酰胆碱（ACh）是神经递质，能特异性地作用于各类胆碱受体，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，其作用广泛，选择性不高。　　【药理作用】　　1.M样作用　　激动M胆碱受体，表现出相当于兴奋胆碱能神经全部节后纤维所产生的作用，如心率减慢，心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，瞳孔括约肌和睫状肌收缩等。　　2.N样作用　　（1）激动N1胆碱受体：ACh激动N1胆碱受体，相当于兴奋了神经节，使节后神经兴奋，表现为交感和副交感神经同时兴奋所产生的作用。此外，还 能兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞，使之释放肾上腺素。总体表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。这种 作用与M受体兴奋引起的心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降相反。因此，ACh对上述生理过程的影响与M、N受体兴奋中何者占优势有关。过大剂量的ACh 可使神经节从兴奋转入抑制。　　（2）激动N2胆碱受体：ACh激动运动神经终板上的N2受体，使骨骼肌收缩。　　3.中枢作用　　尽管中枢也存在M、N胆碱受体，但ACh不易透过血脑屏障，除非直接注入中枢，否则无明显作用。　　☆ ☆☆☆☆考点2：毛果芸香碱　　毛果芸香碱（匹鲁卡品）系M受体激动药，其特点是对眼及腺体的作用强，而对心血管系统作用不明显，故主要用于眼科。　　【药理作用】　　（1）眼。滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。　　虹膜内有两种平滑肌，分别是瞳孔括约肌（环状肌）和瞳孔扩大肌（辐射肌）。前者受M胆碱受体支配，M胆碱受体激动时肌肉收缩，瞳孔缩小。后者存在α受体，受体激动时也收缩，但由于肌肉固定点在周围，收缩时使瞳孔放大。毛果芸香碱激动M胆碱受体，使瞳孔缩小。　　房水是由睫状体上皮细胞分泌和血管渗出生成，功能为营养角膜、晶状体及玻璃体，维持一定的眼内压。毛果芸香碱使虹膜向中心拉紧，根部变薄，使房水回流通路变得通畅，有利于房水进入静脉，降低眼内压。