执业西药师药物化学：重点6

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执业西药师药物化学：重点6

第六章解热镇痛药

一、水杨酸类(有可能出大题，化学名，体内代谢)

1.阿司匹林(Aspirin，乙酰水杨酸)★★★

【结构】

【化学名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoicacid)

【理化性质】

(1)性状。

(2)呈弱酸性，pKa3.49。

(3)+湿气缓慢水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。

(4)水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质+空气逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。

(5)其水溶液+热放冷+三氯化铁溶液紫堇色。

(6)其碳酸钠溶液+热放冷+稀硫酸白色沉淀+醋酸臭气。

【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。

【杂质来源】

(1)未反应的水杨酸或因产品储存不当水解产生的水杨酸。可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。

(2)合成中可能生成会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物，应控制其含量不超过0.003%(W/W)，则无影响。

(3)原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物。

【临床应用】本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的药物。近年来发现本品为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂，还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有较强的抗血小板聚集作用，现已用于预防和治疗心血管系统疾病。最近还发现本品和其它非甾体抗炎药有预防结肠癌的作用。而且还在不断拓展其新的应用范围。由于结构中存在游离羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指肠出血的副作用。

第二节抗代谢药物

1.氟尿嘧啶(Fluorouracil,5-FU)

(2)可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。

(3)在空气及水溶液中非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。

【体内代谢】氟尿嘧啶与尿嘧啶体积几乎相等，且C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂。

【临床应用】广谱抗肿瘤，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的药物。可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用。