执业药师综合辅导:磺酰脲类药物的作用机制

2020-03-15

(1)对胰岛β细胞的作用:已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时,必须先与β细胞表面的SU受体相结合,然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联,使此通道关闭,细胞膜去极化,从而释放胰岛素。因此,SU能刺激β细胞释放胰岛素,从而降低血糖。不同的SU结合的SU受体不同,如格列本脲是与140KDa受体蛋白结合,而格列美脲则是与65KDa受体蛋白结合,因而不同的SU对β细胞的作用并不完全相同。 (2)胰外作用:SU可以促进肝糖原合成,减少肝糖的产生,并能减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率。同时,SU可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加,并可增加细胞膜上胰岛素受体的数量,从而使机体的胰岛素敏感性增加。

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